这个词最早出现在12世纪晚期，源自古法语的 lion，意为“狮子”，也可以引申为“英雄”。它的词源可以追溯到拉丁语的 leonem（主格为 leo），意指“狮子”或“狮子座”。而拉丁语又是借自希腊语的 leon（属格为 leontos），这个词可能起源于一种非印欧语系的语言，或许与闪米特语有关（可以对比希伯来语的 labhi，意为“狮子”，复数形式为 lebaim;；埃及语的 labai 或 lawai，意为“狮子”或“狮子女”）。在古英语中，这个词直接从拉丁语引入，写作 leo（在盎格鲁方言中为 lea）。
拉丁语的词汇在日耳曼语族中广泛借用（可以对比古弗里斯语的 lawa；中世纪荷兰语的 leuwe，现代荷兰语的 leeuw；古高地德语的 lewo，现代德语的 Löwe）。这个词在大多数其他欧洲语言中也有类似的表达，通常是通过日耳曼语传播的（例如古教会斯拉夫语的 livu，波兰语的 lew，捷克语的 lev，古爱尔兰语的 leon，威尔士语的 llew）。
17世纪时，这个词的使用范围扩展到了美洲的大型猫科动物。有时也会讽刺性地用来形容其他动物（例如 Cotswold lion，意为“羊”，出现在16世纪；lyons of Cotteswold 这个说法可以追溯到15世纪中期）。在19世纪初，为了避免违反狩猎法，兔子在餐单上有时会被标记为 lion。
自14世纪晚期起，这个词与 lamb（“羊”）形成了押头韵的搭配。从1200年左右起，它在英语中开始被用作比喻，形容那些像狮子一样的人，既可以表示赞许（“勇敢无畏的人”），也可以表示贬义（“专制的领导者，贪婪的掠食者”）。Lion-hearted（“狮子般的心”）这个表达出现在1708年。Lion's share（“狮子的份儿”，意指“最大的一部分”）则可以追溯到1701年。the lion's mouth（“狮子的嘴”）作为极度危险之地的比喻，最早出现在1200年左右。
主啊，求你让我逃离狮子的嘴。——《圣安提俄基的玛格丽特》，约公元1200年
